南华大学魏华/喻翠云团队ACS Macro Lett.封面：紫外光诱导环状聚合物载体的环状-线形拓扑结构变化用于胞内增强药物递送

2023-08-16 来源：高分子科技

环状聚合物因环状拓扑结构更高的空间位阻效应而具有增强的胶体稳定性，因而是一类颇具潜力的药物载体。但当其在到达病灶部位后如何快速去稳定化，实现所携带的药物在靶细胞内的高效释放则是另一个亟待解决的关键问题。合成具有刺激响应性的可断裂主链的环状聚合物将能够同时实现环状聚合物载体在胞外血液循环中的稳定性和胞内有效的去稳定化，然而却鲜有报道。

为了实现这一目的，南华大学药学院魏华/喻翠云教授团队近期利用紫外光诱导的光/pH双重敏感的环状聚合物载体的环状-线形拓扑结构变化，实现了胞内增强的药物递送。具体而言，利用含有可光裂解的邻硝基苄基酯基团(ONB)的原子转移自由基聚合(ATRP)引发剂，基于寡聚乙二醇单甲醚甲基丙烯酸酯(OEGMA)和N,N’-二甲基乙基甲基丙烯酸酯(DMAEMA)制备了具有可光裂解偶联位点的环状共聚物(c-ONB-P(OEGMA-st-DMAEMA))。由于DMAEMA本身的pH响应性，c-ONB-P(OEGMA-st-DMAEMA)同时具有光可裂解的主链和pH响应的侧链。研究发现，负载多柔比星(DOX)的c-ONB-P(OEGMA₄-st-DMAEMA₃₈)胶束对Bel-7402细胞的IC₅₀值为2.28 μg/mL，与未受紫外线照射组相比，其IC₅₀值降低了1.7倍，结果表明：紫外光诱导的环状共聚物的环状-线形拓扑结构的改变能够显著增强胞内的药物释放，实现对癌细胞更强的毒性。

该研究报道了一种具有紫外光可切割骨架的环状共聚物的合成，并揭示了拓扑结构的调控是一种促进纳米载体药物释放并提高治疗效率的有效方法。该工作以“UV irradiation-induced cyclic to linear topological changes of a light/pH dual-sensitive cyclic copolymer for enhanced drug delivery”为题发表在ACS Macro Letters上（中科院1区），被选为期刊封面。文章的通讯作者为南华大学魏华教授和喻翠云教授。南华大学硕士研究生刘洪兵和郭政为共同第一作者。上述工作得到了国家自然科学基金，湖南省芙蓉学者，湖南省科技创新领军人才，湖南省自然科学基金联合基金等项目的支助。

原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsmacrolett.3c00265

下载：UV irradiation-induced cyclic to linear topological changes of a light/pH dual-sensitive cyclic copolymer for enhanced drug delivery

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（责任编辑：xu）

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