利用疏水性抗癌药物紫杉醇(Paclitaxel,PTX)的羟基引发环状磷酸酯单体开环聚合,并通过酯化反应在结构中引入叶酸分子,获得一类新型水溶性聚磷酸酯键合的肿瘤靶向性紫杉醇前药 PTX-PEEP-FA。通过1H NMR、HPLC、MALDI-TOF MS 和 UV-Vis 等方法对产物的化学结构进行分析表征。利用芘荧光探针法、DLS 及 TEM 对前药的自组装行为进行研究,结果表明这种结构的聚合物前药具有两亲性,能够在水溶液中自组装,形成粒径小于 130 nm的球状聚集体。体外生物降解实验表明,磷酸二酯酶 I 能够加速聚磷酸酯链段的降解,释放出原药 PTX.