南京大学在超分子纳米药物载体构筑领域取得新进展
2016-05-30 来源:中国聚合物网
最近,南京大学化学化工学院王乐勇教授研究团队在智能超分子纳米药物载体构筑领域取得重要进展,研究工作于5月26日以Article在线发表于材料化学领域一流期刊美国化学会旗下Chem. Mater.(DOI: 10.1021/acs.chemmater.6b00691)上面。胡晓玉副研究员与博士研究生刘昕为共同第一作者,已毕业的硕士研究生秦姗参与早期的合成工作,王乐勇教授为通讯作者。
伴随着纳米技术的迅速发展,科学家一直致力于开发能够显著提高药物的生物利用度的新型药物纳米载体。基于超分子两亲体(supramolecular amphiphiles)构筑的超分子纳米结构由于相对简单的化学合成和丰富的两亲拓扑结构,越来越多的受到研究者的关注。更为重要的是,由于非共价键的动态可逆性,使得超分子纳米结构能够在外界刺激下实现结构、形态以及功能的转化,从而具有在药物传递方面的潜在应用。此项研究基于研究团队在构筑超分子纳米药物转运体系方面的研究基础(J. Am. Chem. Soc., 2013, 135, 10542-10549;J. Am. Chem. Soc., 2014, 136, 10762-10769;Chem. Mater., 2015, 27, 1110-1119),成功制备了具有良好生物相容性的磷酸盐修饰的水溶柱[5]及柱[6]芳烃主体大环。基于二者空腔大小不同实现了选择性与吡啶衍生物类客体进行络合,进而由于络合位点的不同得到了含有不同亲疏水比例的超分子两亲体,由此实现了可控地构筑具有不同形貌的超分子纳米药物载体(超分子胶束和超分子囊泡);并进一步将其应用于不同亲疏水性抗癌药物的选择性转运。特别指出的是该超分子纳米药物载体具有pH及Zn2+的良好的刺激响应性(图1)。因此该智能超分子纳米药物载体在药物选择性包载及可控释放等方面具有潜在的应用价值。研究团队将进一步对此纳米药物载体开展功能化研究与应用开发。
该项目得到国家自然科学基金和科技部重大研究计划的资助;感谢东南大学李艳博士和张文懿同学在体外细胞实验方面提供的帮助;感谢彭路明教授和华南理工大学曹德榕教授的富有成效的讨论;在成文过程中,夏威博士及吴旋博士在文章作图方面给予了有益的讨论和帮助,特此表示感谢。
图1. 智能超分子纳米载体可控构筑及pH和Zn 2+调控下的药物释放
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