目前,聚合物微针在经皮递送药物领域展现出了巨大的应用潜力,其具有创伤小,生物相容性好,生物可降解和药物递送效率高的特点。药物分子易于溶于聚合物基质或交联在微针表面。微针刺皮后,在皮肤间质液中可实现溶解、溶胀或降解,并将药物释放到皮肤组织。然而,传统模具制备聚合物微针的工艺复杂,且常无法制备出药物分布均一的微针,从而导致经皮递送药物不可控,副作用增加和生物利用度降低的风险加大。因此,如何能够对传统聚合物微针模具进行优化实现对微针制备的快速、精准和可控是目前该领域的研究热点。
针对以上问题,薛鹏副教授、康跃军教授团队通过将PDMS模具孔中堆积海绵状丝素蛋白支架,实现了模具微孔对载药聚合物的快速吸收。在免去传统方法中复杂的真空除气和高速离心的同时,实现了药物在微针中的均匀分布。
图 1. PDMS模具微孔中丝素蛋白支架的堆积方法以及实现快速加载载药聚合物的示意图。
该团队通过快速冻干的方法将脱胶获得的丝素蛋白在PDMS模具微孔中制备成疏松多孔支架,并将荧光染料罗丹明B或光动力药物吲哚菁绿掺杂的聚合物溶液加载到上述模具中,通过一步光交联实现了载药聚合物微针的快速制备。
图 2.(a)基于罗丹明B载药微针的小鼠刺皮实验;(b)罗丹明B载药微针刺皮后的皮肤随时间变化情况;(c)罗丹明B载药微针刺皮区域的共聚焦逐层扫描和3D图像重建;(d)吲哚菁绿载药微针刺皮区域的热成像情况。
该团队提出的新型聚合微针制备方法具有制备方法简单,易操作的特点,制备的微针具有较强的机械性能,且经皮药物释放可控。 通过对罗丹明B微针刺皮后的皮肤3D共聚焦成像以及吲哚菁绿微针刺皮后的皮肤热成像,证实了此类微针可高效递送荧光分子和功能性诊疗药物。
以上成果发表于美国化学协会出版的Biomacromolecules (doi: 10.1021/acs.biomac.8b01715)。论文实验部分主要由博士生高雅,硕士生侯猛猛和杨瑞昊共同完成,西南大学材料与能源学院康跃军教授和薛鹏副教授为共同通讯作者。
论文链接:https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/abs/10.1021%2Facs.biomac.8b01715