共价有机框架材料（Covalent Organic Frameworks, COFs）是由有机分子构筑模块通过共价键连接而成的一类晶态多孔材料。因具有新颖的结构和优异的性能，COFs自2005年问世以来立即引起了科学界强烈兴趣，并在吸附、催化、光电等领域取得了诸多重要研究进展。COFs是有机多孔材料，具有高比表面积，在纳米载药方面具有巨大优势，然而其尺寸难以控制及亲水性差又制约了COFs材料在载药及体内递送的应用。

  最近，南京大学化学化工学院袭锴副教授和贾叙东教授带领的团队和爱荷华州立大学黄文裕教授课题组合作利用自组装方法开发了一系列水分散性聚合物-COFs纳米复合材料（PEG-CCM@APTES-COF-1），实现了COFs载药体系的体内递送。该工作以“Water-dispersible PEG-curcumin/ amine-functionalized covalent organic framework nanocomposites as smart carriers for in vivo drug delivery”为题，发表在Nature Communications, 2018, 9, 2785上。15级博士生张贵阳是论文第一作者，袭锴副教授、贾叙东教授和黄文裕教授为该论文的通讯作者。

  该工作选择2005年伯克利大学Yaghi课题组报道的首例COF材料COF-1，作为基础材料。COF-1具有200纳米的适宜尺寸及硼脂键的可降解性，其在硅烷偶联剂稳定后可实现抗癌药物阿霉素（DOX）的高效装载（包封率大于90%），进而利用PEG修饰姜黄素实现对COF-1载药材料的亲水性修饰及荧光示踪。基于荧光追踪实验，PEG-CCM@APTES-COF-1载药载体在静脉注射后能有效积聚在裸鼠肿瘤部位，且有明显的增强肿瘤抑制效果。随着PEG链长的增加，其在体内的循环性能和抑制肿瘤能力也随着提升。同时，短链PEG修饰的COFs载药材料表现出较强的通过血脑屏障能力。

  目前，基于COFs的药物递送系统仍处于初期阶段，对用于体内释放的COFs的载药探索刚刚起步，设计适用于不同药物的高效负载、体内输运、靶向释放、荧光示踪的新型多功能COFs纳米载药体系具有广阔的应用前景。

  本项研究得到了中央高校科研业务费以及南京大学双一流创新创意项目的资助。高性能高分子材料与技术教育部重点实验室以及配位化学国家重点实验室在本项目研究中给予了大力支持。此外，南京大学化学化工学院郭子建院士、美国北卡大学教堂山分校顾臻教授参与了本文的讨论并给出建议。

  论文链接：https://www.nature.com/articles/s41467-018-04910-5