国家基金委化学科学部化学二处于2010年1月12–15日组织专家在北京召开了重点项目结题验收会。会议评审组由来自全国科研院所及高校的14位专家组成。项目负责人及课题负责人分别汇报了四年来项目执行情况和取得的成果。经专家组认真讨论评议，一致认为，所有项目均全面完成了预定的研究计划，并在如下几个领域取得了重要进展：

    以南开大学 周其林 教授为负责人、中国科学院化学研究所范青华研究员在内的项目组，在重点项目“用于高对映选择性有机反应的新型手性催化剂研究”（批准号：20532010）的资助下，四年来对新型手性配体和催化剂的设计合成进行了深入的探索，系统考察了影响手性催化剂活性、选择性和稳定性的控制因素，取得了突出的创新性成果。设计合成了一系列高选择性的手性配体和催化剂，其中螺环型手性配体具有广泛的适用性，已成为“优势手性配体”之一。发展了多个高选择性的不对称催化反应，包括不对称氢化反应、碳－碳键形成反应和碳－杂原子键形成反应等，其中在醛酮化合物动态动力学条件下的不对称氢化、不饱和羧酸化合物的氢化、喹啉类杂环化合物的氢化、芳香烯烃的不对称烯氢化、炔烃与醛的烷基化偶联反应、共轭双烯化合物与醛的还原偶联反应、格氏试剂的不对称开环反应、金属卡宾对杂原子—氢键的插入等反应中都取得了目前最高的催化效率和对映选择性。项目还发展了手性催化剂负载化、以及分离回收新方法。上述研究成果发表SCI论文59篇，其中包括Acc. Chem. Res. 1篇，J. Am. Chem. Soc. 11篇，Angew. Chem. Int. Ed. 8篇，这些论文已经被他人引用692次；编写著作5本（章）；申请专利8项，获批准专利3项；在国内外学术会议上做大会报告和邀请报告36次；培 养 博士生22名，硕士生3名。

    以清华大学 李艳梅 教授为负责人、武汉大学 章晓联 教授在内的项目组，在国家基金重点项目“糖肽的合成及其免疫学功能研究”（批准号：20532020）的资助下，四年来以几个与肿瘤和丙型肝炎相关的糖基化蛋白质为研究对象，针对不同的糖基化方式进行了糖肽的合成以及糖基化对免疫功能的影响研究，取得以下重要进展：(1) 合成了ER-b蛋白、Tau蛋白功能域的糖基修饰片段，发现糖基化可改变功能域的构象与聚集等性质；合成了一些免疫相关的肺炎链球菌相关五糖、肿瘤相关Lewis y 抗原五糖片断、GPI锚定连接中的d-PIM8甘露七糖等寡糖，合成了HIV相关甘露三糖的单价与多价糖肽，探讨了糖基与肽链的偶联方式，并发现甘露三糖多价糖肽的糖簇效应有利于免疫活性的提高。(2) 以MUC1蛋白为对象，设计合成多种传统抗原（B细胞表位－载体蛋白）、两组分抗原（B细胞表位－T细胞表位、B细胞表位－TLR配体）和三组分抗原（B细胞表位－T细胞表位－TLR配体）。结果表明所制备的抗原具有很好的免疫源性，其中重复片段Thr位点的糖基化具有最强的免疫源性和特异性。(3) 发现肿瘤细胞表面过度复杂型N-糖链结构参与免疫逃逸，抑制CD4+细胞的活性,表明可以通过抑制过度复杂型N-糖链结构的合成，从而刺激CD4+T细胞的活性，而发展治疗肿瘤的新方法。(4) 证实丙型肝炎病毒（HCV）包膜糖蛋白E2/E1的N-糖苷遮盖抗原表位，使得病毒逃逸机体的免疫攻击；缺失病毒E2/E1的某些N-糖苷后，可使病毒的CTL等免疫原性提高。去除某些N-糖苷的包膜抗原E1或E2可作为增强免疫原性的新型HCV疫苗。首次发现HCV的包膜糖蛋白上的N-糖苷能与天然免疫分子补体凝集素L-ficolin识别并结合，活化补体途径; L-ficolin还能竞争性阻断HCV感染肝细胞。揭示HCV慢性炎症发生与补体凝集素相关，L-ficolin可发展为一种抗病毒天然免疫试剂;首次证实小分子糖肽细胞因子IL-24的N-糖基化对其抗感染功能是必需的。(5) 发现与HCV E2 N糖苷结合的小分子适配子(aptamer)可发展为一种丙型肝炎病毒的新型诊断试剂和抗病毒药物；合成的糖基化抑制剂可选择性抑制Th1和Th2细胞因子，具有抗病毒性疾病和治疗免疫相关疾病的潜在应用价值。上述研究成果在化学生物学及免疫学国际主流杂志J. Immunol., Vaccine, Chem. Biol.等发表研究论文30篇；主编著作3本；申请专利12项，授权专利1项；在国内外学术会议上作邀请报告和学术交流14次；培 养 博士生7名，硕士生11名，1位博士后出站。