作为一种富含多功能基团与结合位点的小分子活性物质,食源性肽活性丰富且结构多样。然而,在活性物质组装体构建过程中,现有研究普遍认为食源性肽属于典型的营养组件,对其作为基础构建单元调控组装进程的功能特性挖掘不足。高效利用食源性肽共组装特征,实现对组装体形貌结构与功能效用的程式化调控,一直是材料科学领域的热点问题。
近期,吉林大学食品科学与工程学院杜志阳团队基于季铵盐壳聚糖和琥珀酸修饰型环糊精等聚合物载体模版可控构筑了一种共载蛋清肽与姜黄素的结肠靶向性组装体,用于精准干预溃疡性结肠炎。蛋清肽(典型的食源性肽)可作为潜在的交联剂,可借助多种非共价相互作用定量调控其参与组装进程的效率,协同优化载体模版的空间构象与尺寸,实现对组装体形貌结构从大到小、从方到圆、从紧实到松散、从柔软到坚硬的系列程式化调控,有效提升组装体的胶体特性、综合荷载率(24.0-33.2 >> 10%)与多维加工适用性。与此同时,刚性且表面光滑的组装体能够更为高效地克服双重吸收屏障(小肠上皮细胞+肠道粘液层),借助巨胞饮作用途径实现对活性物质的高效跨膜转运(10倍)与口服生物利用。此外,组装体的可控顺序释放与靶向积累特性能够有效增强器与结肠微环境的深层次交互,确证了氨基酸代谢(蛋清肽的组成单元)在结肠稳态调节过程中的决定性地位。这项研究工作食源性肽共组装纳米平台的可编程设计提供一个简单、定量和多功能的视角,在一定程度上突破传统活性物质组装体的设计理念。该工作以“Programmable Food-Derived Peptide Coassembly Strategies for Boosting Targeted Colitis Therapy by Enhancing Oral Bioavailability and Restoring Gut Microenvironment Homeostasis”。文章第一作者是吉林大学鼎新学者杨萌博士后,通讯作者是吉林大学杜志阳副教授。该工作得到国家自然科学基金委和中国博士后科学基金会支持。
图4 蛋清肽共组装体的控释、缓释及吸收效用评价
原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.4c11108?articleRef=control
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