南开大学余志林课题组 JACS:基于硫酸酯酶响应多肽组装原位构筑抗肿瘤超分子PROTACs
2024-04-09 来源:高分子科技
蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)技术是一种创新的癌症治疗策略。PROTACs是一种异双功能治疗药物,通过劫持体内泛素-蛋白酶体系统(UPS)从而降解目标蛋白(POI)。迄今为止,PROTAC已被用于降解多种致癌蛋白。尽管PROTAC技术取得了很大的进步,但PROTACs仍然存在膜通透性低和靶向传递差的问题。此外,高剂量的PROTAC药物倾向于形成二元复合物导致蛋白降解效力受限。因此,开发能够同时解决上述问题的新的PROTAC策略至关重要。
图1.基于细胞内硫酸酯酶诱导多肽原位组装的超分子PROTACs构筑及其肿瘤治疗机制示意图。图片来源J. Am. Chem. Soc.。
图2. 超分子PROTAC EIYsBE3的构筑及其结构于生物功能表征。
图3. 超分子PROTAC EIYsBE3的体内肿瘤治疗疗效。
原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c00826
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