发明/申请人：张黎明(Li-Ming ZHANG, Corresponding author), 邓立志, 班晓华, 段小慧
专利号/申请号：2020110350670
授权/申请日期：2020-9-27
[发明公布] 一种肿瘤靶向的氧化还原敏感丝胶蛋白前药衍生物及其制备与应用
申请公布号：CN112076321A申请公布日：2020.12.15申请号：2020110350670申请日：2020.09.27申请人：中山大学发明人：张黎明;邓立志;班晓华;段小慧
地址：510275广东省广州市海珠区新港西路135号
分类号：A61K47/69(2017.01)I; 全部
摘要：
本发明公开了一种肿瘤靶向的氧化还原敏感丝胶蛋白前药衍生物及其制备与应用。本发明衍生物由亲水的丝胶蛋白、疏水的喜树碱和具有肿瘤靶向特性的生物素组成，每相邻的两个部分中间由二硫键连接；所述的丝胶蛋白、喜树碱和生物素的质量比为10～200：1～2：1～2，平均每一百个氨基酸单元二硫键含量在10％～30％。本发明衍生物在水溶液环境下可以自组装形成内部为疏水空腔的纳米胶束，可负载疏水性抗癌药物，在高还原型谷胱甘肽浓度下会发生断键，并在酸性条件发生质子化，可实现肿瘤微环境下药物的快速释放。该胶束体系能够有效增强药物对癌细胞的杀伤效果，在癌症的治疗领域具有很好的研究价值和应用前景。