谷胱甘肽(GSH)作为肿瘤中过量的信号分子,可降低化疗、光动力治疗等治疗的效率,如何消除GSH是科研工作者在纳米制剂设计中亟需解决的问题。本课题中,作者通过苯硼酸-姜黄素的功能连接(有效降低GSH的含量,并通过减弱TrxR的活性抑制GSH的生物合成),从而实现消耗GSH增强的化疗。首先通过WP[6]与Cb的主客体包合作用构筑以疏水客体4-羟甲基)苯硼酸BA修饰的苯丁酸氮芥 (Cb-BA) 为内核,亲水WP[6]为壳层的超分子前药自组装体(WP[6]@Cb-BA,SPSAs-1) 。值得注意的是,芳基硼酸被引入基于Cb的前药设计中,不仅可以在H2O2的响应下产生醌甲基化物 (QM) 消耗胞内GSH,还可以在碱性环境中有效并快速配合姜黄素 (Curcumin,Cur),从而进一步构筑超分子前药自组装体 (SPSAs-2),从而可以提高ROS水平。值得注意的是Cur可有效抑制TrxR活性,从而降低GSH的 生成。论文近期被Journal of Materials Chemistry B接收,并入选Hot Papers系列。