天津大学化工学院高分子科学与工程系的研究人员开发出用于经皮给药系统的新型亲水性聚氨酯压敏胶。
这种亲水性压敏胶具有粘贴性好,致敏性和刺激性小,与中药浸膏、提取液或微粉相容性好,制备工艺简单,无环境污染等优点,在中药透皮吸收制剂研究中应用前景广阔。而传统类型的压敏胶,如天然橡胶、聚异丁烯、硅橡胶、聚丙烯酸酯类等虽然在经皮给药系统中得到大量的应用,但它们的疏水性较强,难以满足提高药物经皮释放速率的需求。并且,它们在皮肤上长时间地贴附会产生积水现象,在揭去时会有疼痛感和残留,也不易清洗。其中,聚丙烯酸酯类压敏胶因残留单体问题,常引起皮肤过敏反应。
目前,亲水性压敏胶的制备途径主要通过对传统疏水性压敏胶进行亲水改性;设计聚合物分子,直接制备新型的经皮给药系统用压敏胶;基于氢键或静电相互作用,采用水溶性聚合物与液体增塑剂共混等三种方法。
在聚氨酯压敏胶制备过程中,研究人员先将聚合物多元醇与过量的二异氰酸酯反应生成端-NCO基团的预聚体,然后将其与扩链剂或交联剂反应制备出性能优良的亲水性聚氨酯压敏胶(HPU-PSA)。研究表明,通过共混亲水性聚合物的方法可以调节HPU-PSA的亲水性。
压敏胶性能试验表明,HPU-PSA具有适宜的黏附性,且对中药浸膏载药量大,药物经皮释放速率高于橡胶膏,而且还具有很好的反复揭贴性(HPU-PSA在不锈钢板上初次和反复揭贴50次后的剥离强度分别为11和8牛顿)。HPU-PSA在试验者手臂上贴附48小时,没有明显的刺激性。揭掉后可观察到皮肤表面轻微变白,而没有发生浸渍现象,这说明该压敏胶具有较好的吸水性和水汽透过性。